НОРГЕСТРЕЛ

Норгестрел (Norgestrelum), (±)-13β-етил-17β-гідрокси-18,19-динор-17α-прегн-4-ен-20-ін-3-он.

С₂₁Н₂₈O₂                                     Мол. м. 312,5

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, помірно розчинний у метиленхлориді, малорозчинний у спирті. [α]²⁰_D від +0,05° до –0,05° (у метиленхлориді). УФ-спектр: λ_max=240 нм (=554) у метанолі, λ_max=247 нм (=543) у 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої, λ_max=247 нм (=527) у 0,1 М розчині натрію гідроксиду. Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за питомим оптичним обертанням, за ІЧ-спектром поглинання субстанції. Кількісно визначають методом алкаліметрії за замісником (пряме титрування) з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.

Фармакологічна група. G03A A06; G03F A10; G03F B01 — гестагени, контрацептивні препарати.

Фармакологічні ефекти. Впливає на гонадотропну функцію гіпофізу, що призводить до незначного зниження пік-фактора фолікулостимулюючого та лютеїнізуючого гормонів. Викликає зміни в ендометрії, які призводять до порушення процесу імплантації яйцеклітини. Сприяє збільшенню в’язкості цервікального слизу, що перешкоджає просуванню сперматозоїдів.

Застосування. Гормональна контрацепція. Замісна гормонотерапія (у складі комбінованої терапії).

 От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index: An Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed., 2001. — № 1.